Poudre hypertendue de cilexetil de Candesartan de drogue de médicament d'appareil circulatoire de CAS 145040-37-5 anti

Poudre hypertendue de cilexetil de Candesartan de drogue de médicament d'appareil circulatoire de CAS 145040-37-5 anti

L'Introductction du cilexetil de Candesartan :

L'ester de Candesartan est un composé organique avec la formule moléculaire C33H34N6O6. Ce produit est blanc et doux. Il est rapidement décomposé dans le corps en métabolite actif Candesartan. Candesartan est une angiotensineⅱ à l'antagoniste de récepteur, qui contrarie la contraction de ⅱ d'angiotensine en liant au muscle lisse vasculaire au récepteur, réduisant de ce fait la résistance vasculaire périphérique. Approprié à l'hypertension artérielle essentielle.

L'application et la fonction du cilexetil de Candesartan :

Candesartan est rapidement hydrolysé en métabolite actif candesartan in vivo. Candesartan est un antagoniste sélectifⅱ de récepteur d'angiotensine (ATl), qui contrarie la vasoconstriction de ⅱ d'angiotensine en liant au récepteur vasculaire d'ATl de muscle lisse, réduisant de ce fait la résistance vasculaire périphérique. On lui a également suggéré que candesartan pourrait empêcher la sécrétion de l'aldostérone par la glande surrénale et jouer un certain rôle d'antihypertensif. Candesartan n'a pas empêché le kalinin II et n'a pas affecté la dégradation de bradykinin.

Application :

L'ester de Candesartan est le précurseur de candesartan, qui rapidement et complètement est hydrolysé à candesartan pendant l'absorption par l'appareil gastro-intestinal. La disponibilité biologique absolue de Candesartan est environ 15%, et la période maximale de la concentration candesartan de plasma est de 3-4 heures. Le taux obligatoire de candesartan à la protéine de plasma était plus grand que 99% et le volume apparent de distribution étaient 0.13L/kg. Les études chez les rats ont montré que cela candesartan croise rarement la barrière hémato-encéphalique, mais peut croiser la barrière placentaire et la distribuer au foetus.
Candesartan est principalement excrété en urine et résidus sous sa grille d'origine, et très peu de elle est excrétée dans le foie par la réaction d'O-deethylation pour produire les métabolites inactifs. La demi vie excrétoire de Candesartan est environ 9 heures. La vitesse d'élimination de plasma de Candesartan était 14.07L/h et la demi vie de l'élimination terminale était les heures 9-L3 dans les patients présentant l'hypertension qui cela a pris oralement le jour de 2-L 6mg/pendant 4 semaines. Les données ont prouvé que toute la vitesse d'élimination de Candesartan était de 0,37 ml /min·le kilogramme, et la vitesse d'élimination rénale étaient 0.19ml. Après administration par voie orale d'ester de 14C-labeled Candesartan, 33% et 67% de substances radioactives ont été récupérés de l'urine et des résidus, respectivement.

Le COA du cilexetil de Candesartan