Ivacaftor en poudre synthétique CAS 873054-44-5 Vx-770

Produit apparenté:

L'introduction de Ivacaftor:

Ivacaftor est un nouvel agent thérapeutique qui agit sur le canal du régulateur de la conductivité transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) pour modifier l' activité.Il est approuvé pour l' utilisation chez les patients âgés de 6 ans et plus atteints de fibrose kystique présentant au moins une mutation G551D dans le gène CFTR.Il est différent de tout autre agent pharmacologique actuel pour la fibrose kystique en ce qu'il cible spécifiquement le défaut génétique associé à la fibrose kystique plutôt que de traiter les symptômes qui en résultent.Agents mucoactifs, des antibiotiques, des bêta-agonistes par inhalation,et d' autres agents anti-inflammatoires sont actuellement le pilier du traitement de la fibrose kystique mais peuvent être associés à plusieurs effets secondaires en plus de la fréquence de l' administrationLe schéma de dosage oral d' Ivacaftor offre une option de traitement plus pratique.

L'application et la fonction deIvacaftor:

le traitement de la fibrose kystique (FC) chez les patients atteints de la mutation G551D du régulateur transmembranaire de la FC (CFTR) et âgés d' au moins 6 ans.Ivacaftor (également connu sous le nom de VX-770) est un potentiateur de CFTR qui augmente la probabilité ouverte de CFTR., augmentant ainsi la sécrétion de chlorure, en particulier chez les 5% de patients atteints de FK présentant la mutation G551D/F508 de gage/ traitement.Ivacaftor a été découvert par optimisation de la chimie médicinale d'un échafaudage au plomb identifié par un dépistage à haut débit d'unDans des cellules épithéliales bronchiques en culture d'un patient atteint de F508del, ivacaftor a augmenté la sécrétion de chlorure (EC50=81 nM).La préparation de l'evacaftor s'effectue par synthèse en plusieurs étapes de deux intermédiaires., l'acide 4-oxo-1,4-dihydroquinoléine-3-carboxylique et le carbonate de méthyle 5-amino-di-tert-butylphényle, qui sont couplés à l'aide d'un anhydride d'acide propane-phosphonique (T3P) pour produire l'amide;La déprotection de l'éthène phénolique fournit ivacaftor.
UtilisationsIvacaftor (VX-770, Kalydeco) est un potentiateur de CFTR ciblant G551D-CFTR et F508del-CFTR avec une EC50 de 100 nM et 25 nM respectivement.

Utilisations: Ivacaftor est utilisé dans le traitement de la fibrose kystique.

Le COA deIvacaftor: